药理学肾上腺素受体阻断药

点击上方蓝字 　　拟胆碱作用和组胺作用较强 　　临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病。二、β肾上腺素受体阻断药

β受体阻断药的药理作用，临床应用，不良反应

1)药理作用：

①β受体阻断作用

a.心血管系统：抑制心脏（心率下降，心排出量下降）

b.支气管平滑肌：收缩支气管平滑肌，增加呼吸阻力

c.代谢：抑制脂肪代谢，糖代谢

d.RAS：抑制肾素释放

②内在拟交感活性（ISA）：有些β受体阻断药能阻断β受体外，对β受体亦具有部分激动作用

③膜稳定作用：有些β受体具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这两种作用都是由于其降低细胞膜对离子的通透性所致

④　其他：抗血小板聚集，减少房水形成，降低眼内压

2)临床应用

①心律失常

②心绞痛和心肌梗死

③高血压

④充血性心力衰竭

⑤其他：甲状腺功能亢进，青光眼（吗噻洛尔）

3)不良反应：

①严重不良反应

a.心血管反应，抑制心脏，收缩血管

b.诱发或加重支气管哮喘

c.反跳现象

d.其他：眼，皮肤黏膜综合征，掩盖低血糖症状

②较轻不良反应

恶心呕吐，轻度腹泻，偶见过敏性皮疹和血小板减少

4)禁忌症

①　左室心功能不全

②　窦性心动过缓

③　重度房室传导阻滞

④　支气管哮喘

⑤　心肌梗死

⑥　肝功能不全

1、

普萘洛尔具有较强的β受体拮抗作用，对β1和β2受体的选择性很低，没有内在拟交感活性，有膜稳定作用。用药后使心率减慢，心肌收缩力和心排出量减低，冠脉流量下降，心肌耗氧量明显减少，血压下降，并收缩支气管平滑肌，增加呼吸道阻力。主要治疗高血压、心绞痛和心律失常及甲状腺功能亢进等。

　　1.有内在拟交感活性的β1.β2受体阻断药 　　——吲哚洛尔（吲哚心安，心得静） 　　对β1、β2受体无选择性 　　作用强度为普萘洛尔的6～15倍 　　有膜稳定作用，较弱 　　其特点是内在拟交感活性最强 　　2.无内在活性的β1受体阻断药 　　阿替洛尔（氨酰心安）、美托洛尔（美多心安，倍他乐克） 　　选择性阻断β1受体，无ISA；一般不诱发或加重支气管哮喘；对血糖影响少（糖尿病患者宜选用）； 　　主要用于治疗高血压、心律失常和心绞痛、甲亢、偏头痛等。 　　3.有内在活性的β1受体阻断药 　　醋丁洛尔（醋丁酰心安） 　　选择性阻断β1受体，有ISA，有膜稳定作用 　　首过效应较明显 　　用于高血压，心绞痛及心律失常，一般不良反应同普萘洛尔。

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