药理学传出神经系统
传出神经系统
1·M胆碱受体激动剂
1）乙酰胆碱
a心血管系统：
扩张血管，减慢心率，减慢房室结和普肯耶纤维传导，减弱心肌收缩力，缩短心房不应期
b胃肠道：兴奋胃肠道，引起恶心，呕吐，腹痛，排便。
c泌尿道：促进膀胱排空
d其他：促进腺体分泌增多；瞳孔收缩；外周给药很少产生中枢效应；支气管收缩。
2）毛果云香碱（匹鲁卡品）
a眼：
①缩瞳（瞳孔括约肌收缩）；
②降低眼内压（缩瞳的继发效用）------2%以下可治疗闭角型青光眼，高浓度加重；
③调节痉挛（难以看清远处）。
b腺体：汗腺和唾液腺分泌增多（大剂量，全身用药）
临床应用：
①2%以下可治疗闭角型青光眼；
②与扩瞳药合用治疗虹膜睫状体炎。
2·M胆碱受体阻断剂
1）阿托品
a腺体:汗腺，唾液腺分泌减少
b眼：
①扩瞳（瞳孔括约肌和睫状肌松弛）------与毛果云香碱合用虹膜炎，
②升高眼内压（青光眼患者禁用）；
③调节麻痹（不能调节视力）------儿童验光
c平滑肌：
对过度活动和痉挛的肌肉作用明显。胃肠膀胱胆道输尿管-----胃肠绞痛，膀胱刺激征；胆绞痛，肾绞痛与阿片类合用
d心脏：小剂量减慢心率，大剂量加快心率；加快房室传导--------缓慢型心律失常
e血管血压：治疗量对血压无作用，解除微循环痉挛。------抗休克
f中枢：较大剂量兴奋大脑和延髓，增大剂量，中枢抑制。
临床应用：
①解除平滑肌痉挛（胆绞痛，肾绞痛与阿片类合用）；
②抑制腺体分泌；
③与缩瞳药交替使用治疗虹膜睫状体炎；儿童验光；
④缓慢型心律失常；
⑤抗休克；
⑥解救有机磷酸酯类中毒。
不良反应：青光眼，前列腺肥大禁用。
2）山莨菪碱：胃肠痉挛，抑制心血管，中枢作用弱-----感染性休克
3）东莨菪碱：中枢抑制，麻醉前给药，治疗晕车。
3·易逆性抗胆碱酯酶药------新斯的明
1）眼：缩瞳，降眼内压，调节痉挛--------青光眼
2）胃肠道：促进胃收缩，胃酸分泌--------腹气胀和尿储留
3）骨骼肌神经肌肉接头：抑制神经肌肉接头乙酰胆碱脂酶--------重症肌无力（皮下或肌肉注射）
4）对抗神经肌肉阻滞药过量---------阵发性室上性心动过速，解毒。
不良反应：对机械性肠和泌尿道梗阻禁用。
4·难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类--------用途:有机磷中毒解毒
1）中毒症状::腹痛，大小便失禁，出汗，流涎，眼痛，视力模糊（M样作用）；肌无力，呼吸抑制（N样作用）；头痛，头晕，昏迷(CNS)
2）急性中毒的治疗
a）清除毒物：清洗皮肤、洗胃(2％碳酸氢钠或1％盐水。敌百虫中毒勿用碱性液）、眼部染毒用2％碳酸氢钠或0.9％盐水冲洗。硫酸镁导泻。
b）解毒药：阿托品（阿托品化）、胆碱酯酶复活药（氯解磷定）。原则：早用、足量、反复给药，必要时两类药物合用。
c）对症治疗
5·N胆碱受体阻断药
1）琥珀胆碱（除极化型肌松药、非竞争型肌松药）
临床应用：
①气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作
②辅助麻醉（有强烈窒息感，对清醒患者禁用）
2）筒箭毒碱（非除极化型肌松药、竞争型肌松药）
禁忌症：重症肌无力、支气管哮喘和严重休克
6·肾上腺受体激动剂
1）α肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺素（NE;NA）：对α受体作用强大，对β1作用弱
a血管：收缩小动脉小静脉（皮肤和肾血管）；舒张冠状动脉
b血压：收缩压升高明显，舒张压不明显-----脉压升高
c心脏：心率加快血压，先升高后因减压反射降低。
不良反应：局部组织坏死，肾衰竭。
2)α、β肾上腺素受体激动药：肾上腺素，多巴胺，麻黄碱
a心脏：激动β1β2受体
b血管：大剂量-----α1受体敏感；小剂量------β2受体敏感；
c血压：随浓度降低，血压先升高后降低----血压翻转的药物
d平滑肌：舒张支气管平滑肌
肾上腺素临床应用：
a心脏骤停：用于溺水，麻醉和手术过程的意外，药物中毒，心脏传导阻滞等所致的心脏骤停；
b过敏性疾病：
①过敏性休克：治疗过敏性休克的首选药物；
②支气管哮喘
③血管神经性水肿及血清病
c与局麻药配伍及局部止血
d治疗青光眼
为什么肾上腺素是治疗过敏性休克的首选药物？
1）激动肥大细胞β2受体，使过敏介质释放减少，减轻症状
2）改善循环功能：
a激动α1受体，血管收缩，降低毛细血管通透性，升高舒张压。
b激动β1受体，增高心输出量，改善心功能
c激动β2受体，舒张冠状动脉，增加供氧。
3）改善呼吸功能：消除支气管黏膜水肿和支气管扩张。
a心血管：
小剂量：β1，D1-----SBP升高；DBP降低
中剂量：β1，α1与D1功能相同------SBP升高；DBP不变
大剂量：β1，α1.D1-------SBP升高；DBP升高
b肾脏：舒张肾血管
临床应用：治疗各种休克，用于心收缩力减弱，尿量减少
3）β肾上腺素受体激动药
a心脏：正性肌力，正性频率------房室传导阻滞，心脏骤停
b血管和血压：舒张血管------感染性休克
c支气管平滑肌：舒张支气管平滑肌--------支气管哮喘
7·肾上腺素受体阻断药
1）α肾上腺受体阻断
a)非选择性α受体阻断药：
药理作用：
血管：阻断血管平滑肌α1受体，直接扩张血管
心脏：正性肌力，正性频率，心排出量增加----舒张血管，降压的反射性反应
临床应用：
治疗外周血管痉挛性疾病
去甲肾上腺素滴注外漏
肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断，骤发高血压危象，术前准备。
抗休克：适用于感染性，心源性，神经源性休克，但给药前必须补足血容量
治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭
药物引起的高血压
抗休克
不良反应：低血压，腹痛，腹泻，呕吐；静脉给药，心率加快，心律失常
临床应用：
治疗外周血管痉挛性疾病
治疗嗜铬细胞瘤
抗休克
治疗良性前列腺增生
b）选择性α1受体阻断剂：哌唑嗪
2）β受体阻断剂-----竞争性拮抗药
a）非选择性β受体阻断剂：普萘洛尔（无内在拟交感活性）
心血管系统：
①心率减慢，心肌收缩力降低，心排出量减少，耗氧量下降-----心绞痛，高血压，充血性心力衰竭
②延缓心房房室结的传导-----快速型心律失常
注：适用于去甲肾上腺素能神经元功能增强。
支气管平滑肌：收缩支气管平滑肌增加呼吸道阻力。-----诱发和加重哮喘
不良反应：心脏功能抑制，诱发加重支气管哮喘，停药反应
禁忌症：变异性心绞痛（冠脉血管收缩）严重左心功能不全，窦性心动过缓，重度房室传导阻滞，支气管哮喘
b）选择性β1受体阻断剂----美托洛尔
酚妥拉明
异丙肾上腺素
去甲肾上腺素
多巴胺
肾上腺素
普萘洛尔
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