抗高血压药
一、知识要点
（一）常用一线抗高血压药
一线抗高血压药有利尿降压药、钙通道阻滞药、血管紧张素I转化酶抑制药、血管紧张素Ⅱ受体阻断药、β肾上腺素受体阻断药、α1肾上腺素受体阻断药等。
1.利尿降压药氢氯噻嗪
（1）药理作用
用药初期的降压机制是通过排钠利尿，降低血容量，减少心输出量而降压。长期使用利尿药，机体血容量及心输出量已经恢复正常，此时的降压机制可能是因为排钠降低了血管平滑肌细胞内Na+的浓度，通过Na+-Ca2+交换的机制，使进入细胞内Ca2+的量减少，从而引起血管平滑肌舒张，血压下降。
（2）临床应用
单独应用是治疗轻、中度高血压的首选药，尤其适用于治疗单纯性老年收缩期高血压和高血压合并心功能不全患者。用药过程应限制NaCl的摄入。
（3）不良反应
长期或大剂量用药可引起低血钾、低血钠、低血镁，高血脂、高血糖、高尿酸血症及血浆肾素活性升高，常与β受体阻断药、血管紧张素I转化酶抑制药合用，可避免或减少不良反应。
2.钙通道阻滞药硝苯地平
（1）药理作用
硝苯地平属于短效钙通道阻滞药，对血管平滑肌具有较高的选择性，通过阻断Ca2+内流，舒张血管平滑肌，降低外周阻力而降低血压。小剂量硝苯地平即能产生迅速而强大的降压作用，由于降压显效急剧，持续时间短，血压波动大，对心、脑、肾等靶器官血流量的影响比较大。
（2）临床应用
硝苯地平单独使用主要用于高血压危象、高血压脑病等高血压急症的治疗。对于轻、中度的高血压患者建议使用硝苯地平的缓释片或控释片剂。
（3）不良反应
头痛、面红、眩晕、心悸、乏力、踝部水肿等。
3.血管紧张素转化酶抑制药卡托普利
（1）药理作用
①抑制血管紧张素转化酶：血管舒张、醛固酮的分泌量减少、阻止或逆转心血管的重构现象。
②抑制激肽酶II，减少缓激肽的降解，进一步使血管舒张、血压下降。
（2）临床应用
①高血压肾性高血压、糖尿病性高血压首选
②充血性心力衰竭
（3）不良反应
①低血压；
②刺激性干咳；
③过敏反应；
④血管神经性水肿；
⑤高钾血症；
⑥低血糖
（4）禁忌证
妊娠期高血压、双侧肾动脉均狭窄的患者禁用
4.血管紧张素II受体阻断药氯沙坦
（1）药理作用
阻断血管紧张素Ⅱ和AT1结合，产生缓慢、强大而持久的舒张血管和逆转心血管重构的作用；氯沙坦还能增加肾血流量和肾小球滤过率，增加尿酸、尿钠、尿液的排出，具有肾保护作用。
（2）临床应用
①高血压
②充血性心力衰竭
（3）不良反应
较少，少数患者用药可出现眩晕、头痛。但不易引起咳嗽和血管神经性水肿。禁用于孕妇、哺乳期妇女及肾动脉狭窄患者。
5.β-肾上腺素受体阻断药普萘洛尔
（1）药理作用
①阻断心肌β1受体，心率减慢，心肌收缩力降低，心排出量减少，血压下降。
②阻断肾脏β1受体，抑制肾素分泌，血压下降。
③阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜的β2受体，取消递质的正反馈机制，减少去甲肾上腺素释放。
（2）临床应用
各型高血压，特别是交感神经功能亢进的年轻高血压患者，对伴有心排出量增高、心率快、心绞痛、偏头痛、焦虑症的高血压患者疗效较好。
（3）不良反应
常见乏力、嗜睡、头昏、失眠、低血压及心动过缓等。禁用于心功能不全、支气管哮喘、变异型心绞痛及外周血管痉挛性疾病患者。
6.α1受体阻断药哌唑嗪
（1）药理作用
阻断α1受体，血管舒张，血压下降。对前列腺肥大的患者，还能改善排尿困难。此外，哌唑嗪长期用药还能改善脂质代谢，有助于减轻冠脉病变。
（2）临床应用
①高血压适用于轻、中度特别是伴有高脂血症或前列腺肥大的高血压患者
②充血性心力衰竭
（3）不良反应
首剂现象，耐受性
二、典型习题
（一）填空题
1.伴支气管哮喘的高血压患者不宜用________；伴糖尿病或高血脂的高血压患者不宜用_______。
2.临床常用的一线抗高血压药物有_______、_______、_______、_______、_______等。
（二）单项选择题
1.伴有心绞痛的高血压患者宜选用（）
A.硝苯地平B.哌唑嗪
C.卡托普利D.肼屈嗪
2.下列属于钙通道阻滞剂的抗高血压药是（）
A.普萘洛尔B.卡托普利
C.硝苯地平D.可乐定
3.为避免应用哌唑嗪时出现“首剂现象”，可将药物的首次剂量减少，服药时间安排在（）
A.睡前B.饭前
C.饭后D.上午
4．高血压合并支气管哮喘的患者，禁用的降压药物是（）
A.氢氯噻嗪B.可乐定
C.卡托普利D.普萘洛尔
5.下列有关硝普钠的叙述，错误的是（）
A.口服应用具有持久的降压作用
B.长期或大量应用可致氰化物中毒
C.对小动脉和小静脉均有舒张作用
D.应现用现配
6.伴有糖尿病的高血压患者应慎用（）
A.血管扩张药B.噻嗪类利尿药
C.中枢降压药D.血管紧张素转化酶抑制剂
7.下列抗高压药物中，哪一药物易引起踝部水肿（）A.维拉帕米B.地尔硫卓C.普萘洛尔D.硝苯地平
8.卡托普利的主要不良反应是（）
A.低血钾B.首剂现象
C.副交感神经功能亢进症状D.刺激性干咳
9.高血压并伴有快速心律失常者最好选用()
A.硝苯地平B.维拉帕米
C.氨氯地平D.尼莫地平
10.对高肾素型高血压病有特效的是()
A.卡托普利B.氢氯噻嗪
C.肼屈嗪D.尼群地平
11.遇光容易分解，配制和应用时要避光的药物是()
A.卡托普利B.硝普钠
C.哌唑嗪D.氢氯噻嗪
12.张某，男，24岁，经诊断为高血压合并窦性心动过速，宜首选何种抗高血压药()
A.硝普钠B.氯沙坦
C.普萘洛尔D.可乐定
13.服用抗高血压药物哌唑嗪后，应特别注意的事项为（）
A.应注意卧床休息，并嘱缓慢改变体位，以防跌倒摔伤
B.应劝患者不要开车或高空作业
C.应该避光保存
D.对肠道有特别的刺激，宜在饭后服药或是与抗酸药同服
14.下列关于硝苯地平的降压作用表述正确的是（）
A.口服生效缓慢，降压作用平稳，血压下降持续时间长
B.长期服用无明显不良反应
C.不会导致反射性心脏兴奋
D.通过阻滞Ca2+内流，使血管平滑肌松弛，血压降低
（三）问答题
1.请列举出临床常用的一线降压药及其代表药物。
2.简述卡托普利降压作用机制和降压优点。
3.一线抗高血压药的用药护理注意事项有哪些？
三、参考答案
（一）填空题
1.β2受体阻断药、噻嗪类利尿药；2.氢氯噻嗪、硝苯地平、卡托普利、氯沙坦、普萘洛尔
（三）单项选择题
1.A；2.C；3.A；4.D；5.A；
6.B；7.D；8.D；9.B；10.A；
11.B；12.C；13.A；14.D
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